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Fue el primer neurotransmisor identificado y caracterizado. Se encuentra tanto en el Sistema Nervioso Central como en el Sistema Nervioso Periférico, es el neurotransmisor de la unión neuromuscular (sinapsis entre neuronas y fibras musculares), de las sinapsis que se establecen en los ganglios del Sistema Nervioso Autónomo, tanto del SN simpático como del parasimpático, así como de las sinapsis del SN parasimpático con sus células diana.
Se sintetiza en mayor cantidad en algunos núcleos del encéfalo anterior como los núcleos septales y los núcleos basales de Meynert, desde donde se envían proyecciones a todo el encéfalo.
Normalmente, la acetilcolina se comporta como un neurotransmisor excitador pero también puede ejercer el efecto contrario, es decir, un efecto inhibidor, esto depende de las proteínas receptoras a las que se une esta sustancia en la membrana postsináptica.
Los receptores a los que se une la acetilcolina se denominan receptores colinérgicos, existiendo dos subtipos diferentes: los receptores muscarínicos y los nicotínicos.
